Для лечения гиперандрогении у женщин как основного фактора формирования угревой болезни, должны использоваться препараты, подавляющие гиперандрогению или иначе антиандрогены . В этом плане наиболее широко применяются комбинированные оральные контрацептивы (КОК). В состав всех КОК входят 2 компонента:
- Этинилэстрадиол. По количеству этого компонента все КОК подразделяются на высокодозированные (50 мкг этинилэстрадиола/сут), низкодозированные (30-35 мкг/сут) и микродозированные (15-20 мкг/сут)
- Гестагеновый компонент. Синтетические гестагены, которые входят в состав КОК, могут быть производными или тестостерона (19-норстероиды), или прогестерона (ципротеронацетат и др), или спиронолактона (дроспиренон)
Действие синтетического этинилэстрадиола максимально приближено к действию эстрадиола. Этинилэстрадиол блокирует выброс фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов гипофиза, подавляя овуляцию, способствует пролиферации эндометрия (слизистой оболочки матки), стимулирует синтез белков печени. Побочный эффект – задерживает натрий и воду в организме в результате активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Свойства гестагеновых компонентов зависят от структуры. Побочное действие гестагенов – производных 19- норстероидов проявляется в остаточной андрогенной активности:
- Стимулируют андроген-рецепторы
- Вытесняют тестостерон из связи с ССГ и тем самым повышают уровень свободного тестостерона в крови
- Угнетают выработку ССГ в печени, также повышая концентрацию свободного тестостерона
Проявляется это появлением угревой сыпи, повышением уровня холестерина и риска развития атеросклероза, повышением риска развития сахарного диабета и усилением анаболических процессов в организме, наращивания мышечной или жировой массы.
С учётом действия гестагенового компонента для лечения акне рекомендованы следующие препараты.
Комбинированные оральные контрацептивы (КОК), обладающие антиандрогенной активностью.
В дерматологической практике с учётом противоугревого действия применяются КОК, содержащие гестагеновый компонент с антиандрогенной активностью. К ним относятся препараты, которые выпускает немецкая компания “Schering”:
- “Диане-35” (0,035 мг этинилэстрадиола и 2 мг ципротеронацетата),
- “Жанин” (0,03 мг этинилэстрадиола и 2 мг диеногеста),
- “Ярина” (0,03 мг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона),
- “Андрокур” (10 или 50 мг ципротеронацетата).
Все перечисленные препараты зарегистрированы в Российской Федерации.
Диане-35.
Ципротеронацетат (гестагеновый компонент), входящий в состав «Диане-35», совместно с этинилэстрадиолом подавляет:
- выброс лютеинизирующего гормона гипофизом,
- выделение андрогенов яичниками, надпочечниками.
Ципротеронацетат.
- не вытесняет тестостерон из связи с секссвязывающим глобулином (стероидсвязывающим,ССГ), и не повышает уровень свободного тестостерона в крови,
- более того, он способствует выработке ССГ печенью, тем самым снижая уровень свободного тестостерона в крови,
- наиболее важно, что ципротеронацетат блокирует кожные рецепторы к андрогенам и не даёт дигидротестостерону (самый активный андроген, который и является стимулятором образования кожного сала, вызывающего угревые высыпания) связываться с ними,
- а также подавляет активность фермента 5альфа-редуктазы 1 типа, блокируя образование дигидротестостерона из тестостерона.
- Обладая периферическим воздействием ципротеронацетат подавляет андрогены не только яичников и надпочечников, но также и те, которые образуются в коже и жировой ткани.
Для повышения эффективности лечения “Диане-35” назначают в сочетании с препаратом “Андрокур”: “Диане-35” принимают начиная с 1-го дня менструального цикла в течение 21 дня, делая 7-дневный перерыв. В течение первых 15 дней цикла назначают “Андрокур” в дозе 10–50 мг до достижения терапевтического эффекта, переходя затем на монотерапию “Диане-35”
Жанин.
В состав препарата «Жанин» в качестве гестагенового компонента входит диеногест. Его действие сходно с действием естественного прогестерона. Антиандрогенное действие «Жанина» заключается в следующем:
- Подавляет продукцию андрогенов в яичниках.
- Подавляет действие фермента 5альфа-редуктазы 1 типа в коже.
- Не вытесняет тестостерон из связи с секссвязывающим глобулином (стероидсвязывающим, ССГ).
- Способствует образованию ССГ в печени и снижению уровня свободного тестостерона в крови.
«Жанин» не влияет на синтез гонадотропных гормонов ФСГ и ЛГ.
Ярина.
Гестаген дроспиренон – производное спиронолактона. Спиронолактон (торговое наименование в России верошпирон) блокирует кожные рецепторы к андрогенам. В этом проявляется его антиандрогенное действие. Но способность дроспиренона блокировать рецепторы к андрогенам немного ниже, чем у ципротеронацетата (гестагеновый компонент «Диане-35).
Спиронолактон вызывает нарушения менструального цикла, поэтому для лечения угревой болезни рекомендован к приёму женщинам старше 30 лет в суточной дозе 200 мг в сочетании с комбинированными оральными контрацептивами (для нормализации менструального цикла). Немецкий препарат «Ярина» содержит 0,03 мг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона и обеспечивает противоугревой эффект без тех побочных эффектов, которые вызывает монотерапия спиронолактоном. Препарат «Ярина»:
- блокирует кожные рецепторы к андрогенам (действие дроспиренона),
- подавляет синтез фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов гипофиза,
- не вытесняет тестостерон из связи с ССГ,
- стимулирует синтез ССГ в печени, самым снижая уровень свободного тестостерона в крови.
Дроспиренон подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, поэтому препарат «Ярина» рекомендуется женщинам с обострением угревых высыпаний во второй половине менструального цикла (за счёт отёка тканей фолликула) и страдающим увеличением массы тела, отёками за счёт задержки жидкости в организме. Задерживают жидкость в организме комбинированные оральные контрацептивы (КОК), в состав которых входит эстрадиол, прогестерон и этинилэстрадиол, которые активируют ренин-ангиотензин-альдостероновой систему.
Система оценки тяжести угревой болезни (акне).
1 степень – наличие комедонов (чёрных точек) и не более 10 папул (плотные узелки на коже).
2 степень – наличие комедонов, папул и не более 5 пустул (гнойничков).
3 степень – наличие комедонов, сыпь из папул и пустул и до 5 узлов.
4 степень – выраженное воспаление в глубоких слоях кожи с множественными болезненными узлами и кистами.
Исследования показывают, что «Диане-35» показан женщинам с третьей степенью тяжести угревой болезни, а «Жанин» - со второй степенью. Тем же, кто отмечает обострение во вторую половину менструального цикла, лечение рекомендуется начинать с «Ярины». Следует понимать, что видимое улучшение наступит после третьего месяца лечения. Перечисленные препараты нормализуют менструальный цикл и не вызывают увеличение массы тела, а «Ярина» даже способствует его снижению. Лечение следует продолжать не менее полугода.
Перед тем, как начать лечение угревой болезни комбинированными оральными контрацептивами, рекомендуется пройти лабораторное обследование на гормоны, которые регулируют менструальный цикл - ЛГ, ФСГ, эстрадиол, прогестерон, пролактин, тестостерон, ДЭА-сульфат).
Препараты «Диане-35», «Жанин» и «Ярина» рекомендованы женщинам с относительной гиперандрогенией и если приём комбинированных оральных контрацептивов не дал желаемого эффекта в течение 4-5 месяцев, следует пройти обследование на предмет абсолютной гиперандрогении (консультация гинеколога-эндокринолога, гормональный профиль, УЗИ органов малого таза и надпочечников, рентгенография черепа). Об относительной и абсолютной гиперандрогении читайте статью «Гиперандрогения у женщин». Для лучшего понимания материала познакомьтесь также со статьёй «Влияние андрогенов на женский организм»
Морскую болезнь вызывают у меня люди, а не море. Но, боюсь, наука еще не нашла лекарства от этого недуга.
А что только ОК можно это подавить? Вот я ищу как раз не гормональный препарат….Может пить таблетки против климакса. Повышает женские гормоны??