Характер и механизмы регуляции секреции инсулина и в настоящее время  являются предметом изучения. В связи с тем, что функция инсулина связана с накоплением энергии, стимуляция симпатической нервной системы (по ее волокнам проводятся импульсы, вызывающие повышение обмена веществ) угнетает секрецию инсулина, а стимуляция парасимпатической нервной системы (с противоположным действием)  стимулирует секрецию инсулина. С этим и связаны суточные ритмы секреции инсулина.

Стимулируют выделение инсулина. 

• Моносахариды глюкоза, манноза (изомер глюкозы)
• Аминокислоты (лейцин, аргинин)
• Интестинальные гормоны (вазоактивный  интестинальный полипептид или ВИП-гормон), гастрин, секретин, глюкагон)
• Бета-кетокислоты (ацетоуксусная, левулиновая)
• Ацетилхолин - медиатор (передатчик) нервного возбуждения, при поступлении в кровь понижает кровяное давление, замедляет сердцебиение, усиливает перистальтику желудка и кишок и др.
• Глюкагон – гормон поджелудочной железы, повышает содержание глюкозы в крови
• Циклический аденозинмонофосфат АМФ - один из важнейших биохимических регуляторов. Участвует в молекулярных механизмах действия многих гормонов, передачи нервного возбуждения, зрительного восприятия, мышечного сокращения
• Бета-адреностимуляторы (или бета-адреномиметики) – биологические или синтетические вещества, оказывающие влияние на функции организма, аналогичные воздействию адреналина и норадреналина – активируют распад  жиров и углеводов, повышают частоту и силу сердечных сокращений, суживают сосуды, повышают артериальное давление.
• Теофиллин  - алкалоид, по строению близок к кофеину,  возбуждает центральную нервную систему, расширяет кровеносные сосуды, бронхи, входит в состав эуфиллина.
• Препараты сульфонилмочевины – гипогликемические лекарственные вещества, стимулируют островковые клетки поджелудочной железы, что приводит к выделению большого количества инсулина.

Подавляют выделение инсулина.

• Соматостатин – пептидный гормон, синтезируется в клетках гипоталамуса и внегипоталамических  областях центральной нервной системы, в поджелудочной железе, в желудочно-кишечном тракте
• альфа-диоксиглюкоза
• Манногептулоза – содержится в плодах авокадо, тормозит действие ферментов, необходимых для усвоения глюкозы
• альфа-адреностимуляторы (адреналин, норадреналин)
• Бета-адреноблокаторы (пропранолол)  - фармакологические препараты, блокирующие бета-адренорецепторы, оказывают действие противоположное действию  адреналина и норадреналина (сокращают силу и частоту сердечных сокращений, снижают артериальное давление, ослабляют эффекты стресса)
• Диазоксид - лекарственный препарат; применяется для снижения артериального давления у больных гипертензией (за счёт расширения просвета сосудов), а также для лечения заболеваний, сопровождающихся снижением уровня сахара в крови (в том числе и для лечения инсулиномы).
• Гипокалиемия (низкий уровень калия в крови)
• Аллоксан, фенотион – химические соединения, отрицательно воздействуют на бета-клетки поджелудочной железы, вырабатывающие инсулин.
• Ухудшение микроциркуляции крови
• Препараты инсулина